加尼瑞克和西曲瑞克的区别(加尼瑞克)

由:sddy008 发布于:2022-08-02 分类:行情资讯 阅读:78 评论:0

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SHR7280为非肽类GnRH受体拮抗剂,拟用于雌激素依赖性疾病。恒瑞的SHR7280为一种口服非肽类小分子促性腺激素释放激素受体拮抗剂,即GnRH受体拮抗剂。该类药物目前主要的适应症为性激素相关性疾病。GnRH在人体内由下丘脑释放,作用于垂体,后者在GnRH的刺激下可分泌促性腺激素,进一步促进女性卵巢雌激素或者男性睾酮的分泌,进行相关生理功能的调控。GnRH通过拮抗垂体前叶GnRH受体,抑制下游的信号,从而减少雌激素及睾酮的分泌,以达到对性激素依赖性疾病的控制和治疗。

GnRH受体拮抗剂适应症范围广,拥有广阔的市场。雌激素依赖性疾病是一系列与机体内分泌环境相关的疾病。常见的雌激素依赖疾病有子宫肌瘤、子宫内膜癌、乳腺癌、子宫内膜异位等等。根据全国肿瘤登记中心统计,中国新诊断乳腺癌病例占全球的10%以上,乳腺癌死亡病例约占全球10%左右,2015年中国新诊断乳腺癌病例约有26.8万例。子宫内膜癌为我国女性生殖系常见三大恶性肿瘤之一,占女性生殖恶性肿瘤的20%-30%。在男性患者中,前列腺增生和前列腺癌是GnRH相关药物的主要适应症,主要通过抑制睾酮的产生来进行去势治疗。由于相关适应症广泛,GnRH受体拮抗剂类药物拥有广阔的治疗市场。

国内市场目前主流的GnRH相关药物为GnRH受体激动剂,市场较大。亮丙瑞林等GnRH类似物是目前临床上应用最广泛的GnRH相关药物,其作用主要是依靠过度激活GnRH受体,使其脱敏从而起到抑制的效果。

亮丙瑞林最早于1985年获得FDA批准,由武田和雅培的合资公司负责在美销售,后武田于1989年又开发出了微球制剂。相似的药物还有曲普瑞林和戈舍瑞林等,其适应症类似,包括前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位等。根据PDB的数据,亮丙瑞林、曲普瑞林、戈舍瑞林2017年国内样本医院的销售额分别为7.18亿、4.33亿、6.51亿元,总体为18亿左右,估算其实际总体市场规模大约在90亿左右。

已有注射用GnRH受体拮抗剂上市,主要用于前列腺癌和辅助生殖技术。和亮丙瑞林等GnRH激动剂相比,GnRH受体拮抗剂没有激动剂的短期激动受体过程,同时在起效和停药恢复的时间都更快。拮抗剂一般在1-2天内起效或恢复,亮丙瑞林等往往需要2-3周。目前已有注射用GnRH受体拮抗剂上市,包括地加瑞克、加尼瑞克和西曲瑞克等。阿巴瑞克是第一个获得FDA批准的GnRH受体拮抗剂,于2004年获批,之后由于过敏反应的副作用于2005年撤出美国市场。地加瑞克(Degarelix)是Ferring制药公司开发的GnRH受体拮抗剂,于2008年获得FDA批准,用于治疗晚期前列腺癌。西曲瑞克(Cetrorelix)最早由Ares-Serono公司于1999年在德国上市,2005年由默克公司引入中国,是目前国内唯一的原研厂家,该药物主要在辅助生殖技术中用来刺激排卵,同类药品国内还有加尼瑞克。根据PDB的数据,西曲瑞克和加尼瑞克国内样本医院的销售额分别为6806万和2604万元,增速分别为5.92%和19.24%。

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